Стимулятори нервової системи- Група фармакологічних препаратів, що посилюють збудження нервової системи.
Лікарські засоби, що стимулюють нервову систему, здатні збільшувати артеріальний тиск, розумову та фізичну працездатність, підвищувати швидкість реакції, зменшувати сонливість та втому, посилювати увагу, підвищувати настрій, тимчасово зменшувати потребу сну. Діють не вибірково, тобто у високих дозах стимулюють всю центральну нервову систему, незалежно від точки свого основного застосування. Належать до допінгу.
Сферами застосування стимуляторів нервової системи на сьогоднішній день є геронтологія (судинні та дегенеративні захворювання ЦНС у людей похилого віку). Лікування різних порушень мозкового кровообігу (інсульти, хронічні порушення), дитяча неврологія (лікування постнатальної енцефалопатії, пірамідних порушень, синдрому зниженої концентрації уваги). На жаль, варто зазначити, що стимулятори нервової системи при всіх перерахованих вище станах не піддавалися великим рандомізованим дослідженням і зараховані до препаратів з недоведеною дією. Спірним залишається питання про призначення препаратів у дитячій практиці, особливо питання про призначення похідних фентаміну при лікуванні хвороби Альцгеймера у літніх. Обґрунтовано застосування препаратів групи аналептиків при лікуванні артеріальної гіпотонії, рефлекторних зупинках дихання, психостимуляторів у лікуванні депресій, нарколепсії.
Необґрунтованим визнано та застосування будь-якихстимуляторів нервової системи у здорових осіб з метою підвищення працездатності, концентрації уваги, здатності до навчання

Препарати, що стимулюють нервову систему

Стимулятори нервової системи поділяються такі групи.

I. Психостимулятори.Прискорюють обмінні процеси в органах та тканинах, насамперед, у головному мозку. Підвищують артеріальний тиск та збільшують частоту серцевих скорочень. Прискорюють енергообмін тканин. При високих дозах та тривалому прийомі виснажують організм. Викликають синдром відміни, рикошету, звикання та пристрасть.
1. Психомоторні(Адреноміметики непрямої або змішаної дії). Застосовуються при депресіях, нарколепсії. Викликають виражені залежності.
Похідні пурину: кофеїн-бензоат натрію. Посилює утилізацію енергоресурсів за рахунок чого досягається ефект стимуляції організму.
Фенамін (амфетамін). Похідне фенілалкіламіну. Збільшує відновлення в головному мозку аденозинтрифосфорної кислоти, що нормалізує обмін у клітинах серцевого м'яза та головному мозку. Стимулює серотонінові та адренорецептори. Збільшує вплив норепінефрину та дофаміну, гальмуючи їх зворотне захоплення.
Сіднокарб. Похідне сідноніміну.
2. Психометаболічні(ноотропи) прискорюють обмін речовин у нейроцитах, впливають лише на патологічно змінені тканини. Застосовуються при порушеннях обмінних процесів у нервових клітинах мозку (лікування черепно-мозкових травм, інсульти, енцефалопатії різного походження, хронічні порушення мозкового кровообігу).
Рацетами: ноотропіл (пірацетам), анірацетам, ролзірацетам.
Похідні гаммааміномасляної кислоти: фенібут, пантоги, пікамілон.
Поліпептиди: кортексин, церебролізин;
Нейропептиди: семакс.

ІІ. Аналептики.Стимулятори судинно-рухового та дихального центрів, розташованих у довгастому мозку. Головне застосування – стимуляція дихання.
1. Прямої дії.
Бемегрід. Стимулятор дихального центру. Застосовується для стимуляції дихання при отруєннях фторотаном, барбітуратами.
Етимізол. Має малу токсичність. Препарат для дитячої практики. Застосовується при гнобленні дихання.
2. Рефлекторна дія.
цитітон. Застосовується при отруєннях чадним газом, як і лобелін.
Симптол. М'який периферичний циркуляторний аналептик.
3. Змішаної дії.
Ніцетамід (кордіамін). Діетіламід нікотинової кислоти. Діє збуджуюче як дихальний центр, і на рецептори каротидного синуса, підвищуючи артеріальний тиск і стимулюючи дихання.

ІІІ. Стимулятори спинного мозку.Підсилюють рефлекторні реакції, покращують смак, зір, слух, дотик. Підвищують тонус кістякових м'язів. Збудливо діють на судинно- і дихальний центри.
Призначаються при гіпотонії, ослабленні серцевої діяльності і натомість інтоксикацій, при парезах і паралічах.
Стрихнін.
Секуренін. Алкалоїд.

IV. Адаптогени(загальнотонізуючі препарати) покращують пристосованість організму до навколишньому середовищі, у тому числі її несприятливих впливів. Сприяють стабілізації стану організму при впливі фізичних, хімічних, біологічних компонентів. Допомагають організму справлятися зі стресом. Ці ефекти досягаються з допомогою використання резервних сил організму. При тривалому та безконтрольному застосуванні здатні призводити до фізичного та психічного виснаження, зриву гормональних, імунних механізмів адаптації. У зв'язку з цим застосування адаптогенів має проводитись під лікарським контролем.
1. Тварини.
Пантокрін.
Рантарин.
Апілак.
2. Рослинні.
Препарати елеутерококу, лимонника, женьшеню, рожевої радіоли, аралії.

Залежно від точки застосування їх дії стимулятори нервової системи поділяються на:
1. Препарати, які діють центральну нервову систему безпосередньо.
а) стимулятори кори головного мозку (фенамін, сіднокарб, меридол);
б) стимулятори дихального та судинно-рухового центрів у довгастому мозку (ніцетамід, бемегрід, етимізол);
в) стимулятори спинного мозку (стріхнін, секуренін).
2. Препарати з рефлекторною дією на ЦНС (нікотин, лобелін, вератрум).

Стимулятори нервової системи викликають синдром відміни при різкому припиненні прийому та синдром рикошету при великих дозах та тривалому прийомі: збудження ЦНС змінюється пригніченням. Викликають залежності. При тривалому та безконтрольному прийомі виснажують серцево-судинну систему, викликають психічні розлади. Самостійний прийом стимуляторів нервової системи є неприпустимим. Обов'язковою є консультація лікаря перед початком прийому препарату. Повинні суворо дотримуватись дозування та курси. Маса побічних ускладнень, звикання та залежності – розплата за безконтрольний прийом стимуляторів нервової системи.

ГБОУ ВПО СПХФА

Санкт-Петербурзький фармацевтичний технікум

кабінет фармакології

Л І К Ц І Я № 25-26

Тема: «Кошти, що стимулюють

Санкт-Петербург

ЛВ, що стимулюють ЦНС можна розділити на кілька груп:

IV. Препарати літію (Нормотиміки)

V. Аналептики

VI. Загальнотонізуючі засоби та адаптогени

I. ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ (ПС)

Це психотропні засоби, що надають стимулюючий вплив на функції головного мозку та активізують психічну та фізичну діяльність організму.

У спектр дії ПС входять такі ефекти:

1. Стимулюють інтелектуальну діяльність, прискорюють процеси мислення, мова, покращують концентрацію уваги, запам'ятовування, покращують настрій (як і транквілізатори ефективні при розладах невротичного, а чи не психічного характеру). Усувають млявість, зниження працездатності та ін.

2. Подовжують період неспання, знижують сонливість, втому, потребу уві сні.

3. Підсилюють рухову активність, зменшують час реакцію зовнішні подразники.

4. Послаблюють дію речовин, що пригнічують ЦНС.

5. Чинять стимулюючу дію на периферичному рівні (часто

– симпатоміметичний).

ПС мають однотипний вплив на хворих та здорових людей.

При використанні різних ПС можлива поява ейфорії, уподобання, післядії. При неконтрольованому прийомі після періоду підвищеної активності, Скасування препарату супроводжується млявістю, загальмованістю, сонливістю, занепадом сил, т.к. ці речовини мобілізують психічні та фізичні сили організму на якийсь період часу, після чого обов'язково потрібен час для відновлення витрачених ресурсів. ПС не усувають потреби організму уві сні, харчуванні, відпочинку, відновленні сил. Хронічне використання неприпустимо. Систематичне використання ПС як допінгу призводить до виснаження. нервової діяльностіта занепаду сил.

Перший потужний психостимулятор - Амфетамін був синтезований в 1910 році. За будовою він аналог катехоламінів і чинить сильну адреноміметичну дію в ЦНС і на периферії. Викликає велику кількість побічних ефектів, звикання, залежність. В даний час як ле-

препарату не застосовується.

У ряді рослин зустрічаються три пуринові алкалоїди: кофеїн, теобромін і теофілін. Як ПС використовують тільки кофеїн, у теофіліну та теоброміну переважають спазмолітичні властивості.

У В даний час в медичній практиці як ПС використовують тількикофеїн-бензоат натрію.

КОФЕЇН Фармакологічні ефекти ЦНС:

У терапевтичних дозах є помірним ПЗ. Вплив на ЦНС залежить від ряду факторів:

1) Від дози

Тонізуючий вплив на ЦНС - підвищення психічної та фізичної працездатності викликає доза - 0,1-0,2. Підвищення дози – 0,3-0,5 викликає підвищену збудливість, біль голови, тремор, труднощі виконання точної роботи, елементи ейфорії. Вищі дози призводять до виснаження нервових клітин, пригнічення.

2) Від типу ВНД, індивідуальних особливостей

Збудливим людям потрібні менші дози, ніж урівноваженим. Деякі люди можуть мати протилежний ефект (частіше сильний тип).

У кофеїну поєднуються властивості ПС та аналептика. У терапевтичних дозах проявляється психостимулюючий ефект, пов'язаний із прямим впливом кофеїну на кору головного мозку.

При використанні більш високих доз дія препарату поширюється на довгастий мозок, де знаходиться дихальний та судинно-руховий центри. Аналептична дія кофеїну особливо виражена за умов патології.

на спинний мозоккофеїн діє дуже великих дозах, що може призвести до розвитку судом (полегшується міжнейрональна передача збудження).

Дія на ССС:

Кофеїн має пряму стимулюючу дію на міокард, що виражається тахікардією, підвищенням сили серцевих скорочень та підвищенням споживання кисню міокардом.

На судини кофеїн має подвійний вплив:

а) Прямий вплив на гладкі м'язи судин має судинорозширювальну дію;

б) За рахунок порушення судинного центру реалізується судинозвужувальний ефект.

Тому сумарний тиск, як правило, не змінюється, або дещо підвищується. Кофеїн розширює коронарні судини, судини нирок та скелетних м'язів, тонізують мозкові судини.

Інші ефекти:

– слабке спазмолітичне (бронхи, жовчо- та сечовивідні шляхи);

– підвищує секрецію шлункового соку;

– посилюється секреція адреналіну (великі дози);

– підвищується обмін речовин;

– покращується робота кістякових м'язів.

Механізм дії:

1) Психостимулююча дія кофеїну пов'язана з його впливом на аденозинові рецептори (гальмівні рецептори).

Аденозин – це фактор, який зменшує процеси збудження у мозку. Аденозинові рецептори розташовані на мембрані нервових клітин мозку, аденозин це проміжний продукт метаболізму АТФ. При взаємодії аденозину з рецептором гальмується активність аденілатциклази та знижується утворення цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у клітинах.

Накопичуючись в організмі до кінця дня, аденозин попереджає виснаження нервової діяльності. Кофеїн має структурну подібність, що дає можливість конкурувати з аденозином, замінюючи його на аденозинових рецепторах, а отже, надавати протилежний – стимулюючий ефект.

аденозин кофеїн 2) У великих дозах кофеїн пригнічує фосфодіестеразу, що призводить до

накопиченню в тканинах цАМФ – внутрішньоклітинного медіатора, який активізує функції у клітині, отже різні фізіологічні ефекти у організмі (збільшення глікогенолізу, збільшення обмінних процесів у тканинах та інших.).

Застосування:

1) Для підвищення психічної та фізичної працездатності, усунення сонливості;

2) При станах ЦНС, що супроводжуються пригніченням;

3) Для стимуляції функцій ССС (гіпотонія, при травмах, інтоксикаціях, інфекціях – ін'єкції; тимчасові розлади мозкового кровообігу (мігрені) як венотонізуючий засіб).

Розчинна у воді лікарська форма:

КОФЕЇН-БЕНЗОАТ НАТРІЮ

Форма випуску: порошок, ампули, пігулки.

Кофеїн часто входить до складу комбінованих препаратів (таблеток), особливо в поєднанні з анальгетиками: «АСКОФЕН» та «ЦИТРАМОН» (обидва містять аспірин, парацетамол, кофеїн), «СОЛПАДЕЇН» (парацетамол, кодеїн, кофеїн), «ПАНАДОЛ-ЕКСТРА»(парацетамол, кофеїн) – застосовуються

в якість болезаспокійливого та при лікуванні нападів мігрені.

Дози та тривалість прийому підбирають індивідуально.

ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0

У чашці меленої кави від 90-200 мг, у чашці чаю від 30 до 70 мг, у склянці кока-коли

і пепсі від 35 до 45 мг). Смертельна доза: 10,0.

При зловживанні кофеїном виникає залежність - "теїзм".

При отруєнні: шум у вухах, запаморочення, нудота, тахікардія, тремор, збільшення артеріального тиску, аритмія, психомоторне збудження, сплутана свідомість, судоми.

Протипоказання:підвищена збудливість, безсоння, гіпертонія, органічні поразки ССС, старечий вік.

ІІ. НООТРОПНІ ЗАСОБИ

Ноотропні засоби (від грец. noos – розум, розум і tropos – напрямок) – психотропні лікарські засоби, що покращують пам'ять та розумову діяльність, а також стимулюючі процеси навчання, порушені раз-

особистими шкідливими впливами. Особливості дії:

1. Виборче впливають на мозкову тканину;

2. Поліпшують функціонування мозку, не надаючи у своїй істотного порушення ЦНС;

3. Підвищують стійкість нервових клітин до шкідливих чинників (гіпоксія, інтоксикації, вікові зміни, травми, зниження кровообігу та інших.);

4. Лікувальний ефект найбільше виражений в умовах патології (розумова недостатність, органічні ураження головного мозку);

5. Лікувальний ефект розвивається тільки при курсовому прийомі (не менше 3-4 тижнів).

Фармакологічні ефекти:

Поліпшується функціонування мозку: активізується розумова діяльність, поліпшується пам'ять, мислення, здатність до навчання, покращуються психічні функції.

Механізм дії:

Через неоднорідність групи механізм дії неоднаковий, хоча є ряд загальних характеристик:

1) Препарати не мають прямої дії на рецептори (за винятком похідних ГАМК), але покращують ефективність багатьох нейромедіаторів, впливаючи на різні ланки передачі нервового імпульсу;

2) Поліпшують енергетичний та пластичний обмін у різних тканинах, включаючи ЦНС та периферичні органи (стимулюють утилізацію глюкози мозком, синтез АТФ, РНК, білків, фосфоліпідів мембран);

3) Поліпшують кровообіг та мікроциркуляцію у ЦНС та внутрішніх органах (міокард, печінка, нирки).

Застосування:

1. У здорових осіб після виснажливих психоемоційних та фізичних навантажень, при астенії, синдромі хронічної втоми;

2. Як відновне лікування та в процесі реабілітації причерепно-мозкових травмах, інсультах, нейроінфекціях, інтоксикаціях нейротропними препаратами, отрутами, в абстинентному періоді у хворих на наркоманію та алкоголізм;

3. у геронтології для профілактики порушень мислення та пам'яті, старечої деменції та хвороби Альцгеймера;

4. У педіатрії на лікування розумової відсталості легкої та середньої ступеня, проблеми навчання, затримці мови, порушення поведінки, проблеми виховання.

Препарати призначаються внутрішньо тривалими курсами від 4-х тижнів до кількох місяців і більше. У гострих ситуаціях використовують парентеральне введення.

Ноотропні препарати можуть мати різну хімічну будову.

Класифікація:

1. Ноотропні препарати, що переважно впливають на когнітивні функції (пам'ять, здатність до навчання):

2. Ноотропні препарати змішаного типу з широким спектром дейст-

ня (нейропротектори)

1. Ноотропні препарати, які переважно впливають на когнітивні функції (пам'ять, навченість та ін.)

1.1. Похідні оксипіролідону (рацетами)

ЛУЦЕТАМ ,НООТРОПИЛ (МНН: ПІРАЦЕТАМ)

Циклічний аналог ГАМК. Форма випуску: пігулки.

Комбінований препарат: ФЕЗАМ (Пірацетам + Цинаризин – вазодилататор судин головного мозку).

Основне застосування: недостатність мозкового кровообігу. Форма випуску: капсули.

1.2. Холінергічні речовини ГЛІАТИЛІН (МНН: ХОЛІНА АЛЬФОСЦЕРАТ)

Холіноміметик центральної дії з переважним впливом на ЦНС. Вивільнення холіну з активної речовини відбувається у головному мозку; холін бере участь у біосинтезі ацетилхоліну. Альфосцерат біотрансформується до гліцерофосфату, що є попередником фосфоліпідів. Т.о. ацетилхолін покращує передачу нервових імпульсів, а гліцерофосфат бере участь у синтезі мембранного фосфоліпіду, в результаті покращується еластичність мембран та функція рецепторів.

Форма випуску: капсули, розчин для ін'єкцій. 1.3. Нейропептиди

ЦЕРЕБРОЛІЗИН (МНН), КОРТЕКСИН, НООПЕПТ, СЕМАКС ,

Дельтаран

Є концентратами мозкової речовини великої рогатої худоби (кортексин) чи свині (церебролізин), аналогами природних пептидів організму (семакс, ноопепт, дельтаран).

Форма випуску: ампули (церебролізин, кортексин), таблетки (ноопепт), краплі назальні (семакс, дельтаран).

1.4. Речовини, що впливають на систему збудливих амінокислот АКАТИНОЛ (МНН: МЕМАНТИН)

Антагоніст глутаматних рецепторів. Застосовується для лікування абстиненції та хронічного алкоголізму.

Форма випуску: пігулки.

ГЛІЦИН (МНН)

амінокислота. Є центральним нейромедіатором гальмівного типу. Покращує метаболічні процеси у тканинах мозку. Чинить седативну дію.

Форма випуску: сублінгвальні таблетки.

2. Ноотропні препарати змішаного типу з широким спектром дії – когнітивні функції, процеси мозкового кровообігу та

ін. («Нейропротектори»)

2.1. Активатори метаболізму мозку

АКТОВЕГІН

Препарат, отриманий із крові телят. Антигіпоксант при метаболічному

ських та судинних порушеннях головного мозку. Форма випуску: пігулки, драже, ампули.

2.2. Антиоксиданти

МЕКСИДОЛ

Антиоксидант. Мексидол покращує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.

2.3. Речовини, що впливають на ГАМК

АМІНАЛОН

ПІКАМІЛОН

ФЕНОТРОПИЛ (МНН: ФОНТУРАЦЕТАМ)

До цієї групи також можна віднести ПІРАЦЕТАМ (МПН)

За своєю структурою синтетичні аналоги чи комбіновані молекули з ГАМК.

Фенотропіл має сильний і тривалий ефект. Не рекомендується призначати дітям після 15 годин.

Фенібут також має протитривожну дію, покращує сон. Форма випуску: пігулки, ампули (пікамілон).

2.4. Церебральні вазодилататори КАВІНТОН (МНН: ВІНПОЦЕТИН)

Безпосередньо впливає обмін речовин у тканинах мозку. Покращує мозковий кровообіг, виявляє судинорозширювальну, нейропротективну, антиагрегаційну, антигіпоксичну дії. Виборчо посилює мозковий кровотік та мікроциркуляцію, покращує постачання мозку киснем.

Форма випуску: пігулки, ампули.

2.5. Препарати рослинного походження

МЕМОПЛАНТ

Всі препарати отримані з рослини Гінкго дволопатевої (Ginkgo biloba) і містять його екстракт.

Форма випуску: пігулки.

2.6. Аналоги вітамінів ЕНЦЕФАБОЛ (МНН: ПІРИТИНОЛ) Похідне вітаміну В6.

Форма випуску: пігулки.

ПАНТОГАМ (МНН: ГОПАНТЕНОВА КИСЛОТА) Аналог вітаміну В15 та ГАМК.

Форма випуску: пігулки.

ІІІ. АНТИДЕПРЕСАНТИ

Депресія – хворобливий стан, що характеризується негативними емоціями, пригніченістю, апатією, тужливим настроєм, почуттям провини, безнадійністю, зниженням психічної активності разом із руховими розладами. Є порушення в роботі внутрішніх органів (поті-

ря апетиту, виснаження, запори, брадикардія та ін).

За даними ВООЗ 5% населення страждають на депресію, а у 10% – виникає в якийсь період життя.

Розрізняють:

а) «екзогенні» депресії – основу яких лежать важкі психічні травми (смерть близької людини, психічне перевтома, зловживання психотропними засобами та інших.);

б) «ендогенні» депресії - депресивний компонент це частина психічного захворювання (маніакально-депресивний психоз, шизофренія, старечі депресії, посттравматичні).

Механізми формування депресії остаточно не з'ясовані. Але відомо, що при депресіях зменшується вміст у тканинах мозку нейромедіаторів: серотоніну (медіатор настрою), норадреналіну та меншою мірою дофаміну та АЦХ.

Антидепресанти – лікарські засоби, які зменшують прояви депресії. Сприяють відновленню настрою, зникає туга, почуття безнадійності, суїцидальні думки, покращується та прискорюється мислення тощо.

Фармакологічні ефекти:

1) Тимолептичний ефект– здатність підвищувати та відновлювати болісно знижений настрій.

2) Тімоеректичний ефект– активація психічної та моторної діяльності.

3) Седативний ефект– усунення негативних емоцій, тривоги, страху та занепокоєння.

4) Знеболювальна дія та здатність потенціювати аналге-

зію.

У деяких препаратів може бути і стимулююча і седативна дія («збалансований» ефект).

Механізм дії:пов'язаний із накопиченням у тканинах мозку серотоніну та норадреналіну різними шляхами.

Класифікація (за механізмом дії): 1. Інгібітори моноамінооксидази (ІМАО) 2. Інгібітори зворотного захоплення (ІОЗ)

3. Атипові антидепресанти

4. Препарати звіробою У практичному відношенні важливий підрозділ антидепресантів на

препарати переважно седативної, стимулюючої та збалансованої дії.

До групи:

– антидепресантів седативної дії («тимолептики») відносять амітриптилін, леривон, азафен, тріттіко;

– антидепресантів-стимуляторів («тимоеректики») відносять аурорикс, флуоксетин, циталопрам;

– до антидепресантів зі збалансованою дією (універсальні) відносять іміпрамін, мапротилін, піразидол, тіанептин, пароксетин, сертралін.

Піразидол впливає не тільки на симптоми депресії, але чинить також ноотропну дію, покращує когнітивні (пізнавальні) функції.

1. Інгібітори моноамінооксидази (ІМАО)

МАО-фермент, що руйнує у нервових закінченнях серотонін, норадреналін, дофамін (у пресинаптичній мембрані). Інгібітори МАО запобігають руйнуванню медіаторів та сприяють їх накопиченню в синапсі, збільшують вихід медіатора під впливом нервового імпульсу, посилюють передачу імпульсу від нейрона до нейрона.

Розрізняють два типи ферменту:

МАО-А інактивує серотонін, норадреналін та мало дофамін. МАО-В інактивує головним чином дофамін.ПІРАЗИДОЛ (МНН: ПІРЛІНДОЛ)

АУРОРІКС (МНН: МОКЛОБЕМІД)

Надають вибіркову та оборотну дію на МАО-А. Вирізняються високою антидепресивною активністю, добре переносяться.

2. Інгібітори зворотного захоплення (ІОЗ)

Перше покоління (невиборчої дії):

Більшість препаратів цієї групи мають у своїй будові три цикли і називаються « трициклічні антидепресанти».

Дані речовини зменшують зворотне захоплення серотоніну, норадреналіну та меншою мірою дофаміну, пресинаптичними закінченнями. Нейромедіатори накопичуються в синаптичній щілині і більш виражено впливають на постсинаптичні рецептори. Найбільше значеннямає активізацію роботи серотонінових синапсів.

МЕЛІПРАМІН (МНН: ІМІПРАМІН)

АМІТРІПТИЛІН (МПН)

АЗАФЕН (МНН: ПІПОФЕЗИН) Форма випуску: таблетки, драже.

Іміпрамін – додатково стимулюючий ефект (слабкий). Амітриптилії, азафен – додатково седативна дія. Іміпрамін та амітриптилін мають М-ХЛ дію в ЦНС та на периферії.

Побічна дія:сухість у роті, запори, тремор, затримка сечовипускання, порушення акомодації, головний біль, ортостатична гіпотензія, порушення сну, негативний впливна міокард.

Мають тератогенну активність, знижують лібідо, ослаблення ерекції, затримка еякуляції (характерно для амітриптиліну, іміпраміну та мапротиліну).

Азафен не має М-ХЛ дією, але за активністю поступається іншим засобам.

«Тетрациклічні антидепресанти»

ЛЕРІВОН (МНН: МІАНСЕРИН)МАПРОТИЛІН (МНН: ЛЮДІОМІЛ)

Мають протитривожний і психоседативний вплив, слабо блокують М-ХР, α-АР і Н1 -ГР.

Друге покоління (Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну – СІЗЗС)

По активності де вони перевищують 1-е покоління, але надають більш вибіркове дію і селективно пригнічують лише зворотний захоплення серотоніну, впливаючи на функцію інших медіаторів.

Вони рідше викликають побічні ефекти та краще переносяться хворими. ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН)

ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН) ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛІН)

ЦИТАЛОПРАМ (МНН)

Потрібно знати, що збільшення селективності зворотного захоплення по відношенню до одного з нейромедіаторів не завжди призводить до посилення антидепресивної активності.

3. Атипові антидепресанти

«Атиповими» антидепресантами називають препарати, що мають не класичні механізми дії – інгібування МАО або інгібування ОЗ серотоніну/норадреналіну, а здатні впливати на постсинаптичні серотонінові рецептори з метою покращення взаємодії серотоніну з рецептором.

ТРІТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН)

Механізм дії: пов'язаний з високою афінністю препарату до деяких підтипів серотонінових рецепторів, з якими тразодон вступає в антагоністичну або агоністичну взаємодію в залежності від підтипу, а також зі специфічною здатністю викликати інгібування зворотного захоплення серотоніну.

Викликає посилення еректильної функції, що застосовується для лікування імпотенції, навіть не пов'язаної з депресією.

До «атипових» антидепресантів також відносять: АЗАФЕН (МНН: ПІПОФЕЗИН), МАПРОТИЛІН (МНН: ЛЮДІОМІЛ), ЛЕРІВОН (МНН: МІАНСЕРИН), т.к. окрім дії на зворотне захоплення впливають на постсинаптичні серотонінові рецептори.

КОАКСИЛ (МНН: ТІАНЕПТИН)

Механізм дії:стимулює зворотне захоплення серотоніну пресинаптічними закінченнями. Не впливає інші нейромедиаторные системи.

4. Препарати звіробою НЕГРУСТИН, ГЕЛАРІУМ ГІПЕРИКУМ(ТРАВА ЗВІРОБА)

Показання: депресивні (легкого та середнього ступеня тяжкості) розлади, стан тривоги та страху, психовегетативні розлади, в т.ч. у комплексній терапії.

За механізмом дії є інгібіторами МАО.

Побічні ефекти від препаратів звіробою спостерігаються набагато рідше, ніж від синтетичних антидепресантів, і найсерйознішим із них вважають фотосенсибілізацію (гіперицизм), що виявляється при нормальних дозах без клінічних наслідків.

Т.о. всі антидепресивні засоби призначають внутрішньо. Вибір препарату, дози та курсу проводять індивідуально.

При депресіях з переважанням астенічного компонента, затор-

Надіслати свою гарну роботу до бази знань просто. Використовуйте форму, розташовану нижче

Студенти, аспіранти, молоді вчені, які використовують базу знань у своєму навчанні та роботі, будуть вам дуже вдячні.

Розміщено на http://www.allbest.ru/

СТИМУЛЯТОРИ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ

ВСТУП

Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. Психостимулятори:

а) психомоторні:

Фенамін;

Сіднокарб.

б) психометаболічні (ноотропи):

Ноотропіл (пірацетам);

Церебролізин;

Гамалон та ін.

2. Аналептики:

а) прямої дії:

Бемегрід;

Етимізол та ін.

б) рефлекторної дії:

Цититон та ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін та ін.

3. Стимулятори спинного мозку:

Стріхнін;

Секуренін та ін.

4. Загальнотонізуючі засоби (адаптогени):

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, маральєго кореня, бальзам Біттнера та ін.

б) тваринного походження:

Пантокрин та ін.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ ТА НООТРОПИ

Психостимулятори. Психостимулятори (або психотоніки, психоаналептики, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх подразнень, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну та розумову працездатність (особливо при втомі), тимчасово знижують потребу уві сні (кошти, що підбадьорюють стомлений організм, отримали назву "допінг" - від англ. to dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, оскільки вони позбавлені вибірковості дії. Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується подальшим її пригніченням.

Класифікація психостимуляторів.

1) Кошти, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантинові алкалоїди, фенамін, сіднокарб, метилфенамін, меридол та ін.);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стріхнін).

2) Кошти, що діють на ЦНС рефлекторно (лобелін, вератрум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий поділ умовний і при використанні у великих дозах можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є Фенамін (амфетамін сульфат; табл. по 0, 005; краплі в ніс, в око 1% р-р). Хімічно являє собою фенілалкіламін, тобто аналогічний за структурою адреналіну та норадреналіну.

Механізм діїпов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень норадреналін та дофамін. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну.

Фенамін стимулює висхідну ретикулярну формацію, що активує, стовбура головного мозку.

Фармакологічні ефекти. Вплив на ЦНС. Потужний стимулятор центральної нервової системи. Він підвищує психічну та фізичну працездатність, покращує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, занепокоєння. У терапевтичних дозах має пробуджуючий ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр, і в цьому плані діє як аналептик.

Вплив на серцево-судинну систему. Підвищує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск. Відносно гіпертензивного ефекту фенаміну відома тахіфілаксія.

Гладка мускулатура. Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслаблює мускулатуру бронхів, але при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), має деяку протисудомну дію (при Petit mal).

Побічні реакції. Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, занепокоєння, біль голови, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

Препарат викликає лікарську залежність, переважно психічну, кумулює. Може розвиватись толерантність.

Показання до застосування:

1) невротичні субдепресії;

2) при нарколепсії, при каталепсії, для запобігання патологічній сонливості (нарколепсії);

3) ожиріння;

4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

Аналогічним фенаміном засобом є вплив на ЦНС піридрол і меридол. Вони не мають небажаних периферичних адреноміметичних ефектів.

Крім фенаміну, до групи фенілалкілсинднонімінів відноситься також активний психостмулюючий засіб сиднокарб (мезокарб). Це оригінальний вітчизняний препарат, який дещо відрізняється за хімічною будовою від фенаміну. У клініках Росії нині сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не виявляє вираженого периферичного симпатоміметичного впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією та руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія та різке підвищення АТ. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості та сонливості. Препарат використовують при різних видах астеній, що протікають із загальмованістю та млявістю, з апатією, зниженням працездатності, іпохондричністю, підвищеною сонливістю. психостимулятор ноотроп аналептичний загальнотонізуючий

Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних та неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції та травми головного мозку, при деяких формах психозів.

Крім того, сиднокарб використовують для усунення астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купування астеноневротичних реакцій у період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстиненції).

Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанністю, млявістю, загальмованістю, астенією.

Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення абсурду та галюцинацій. Іноді відзначається помірне підйом АТ.

Препарат випускається у таблетках по 0,005; 0, 01; 0,025.

Промисловістю також виробляється комбінований препарат Сидноглутон, що містить по 0,025 сіднокарба і 0,1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сіднокарба.

КСАНТИНОВІ АЛКАЛОЇДИ І КОФЕЇН

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, належать і ксантинові алкалоїди (похідні пурину; металксантини), типовим представником яких є кофеїн.

Ксантинові алкалоїди виявлені у кількох рослинах, які ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдено три природні ксантинові алкалоїди: кофеїн, теобромін, теофілін, що являють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки й стався термін ксантини (грец. – xanthos – жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) та ін.

Фармакологічні ефекти. Найбільш виражену дію на ЦНС має кофеїн, за ним слідує теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози та типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, у великих – пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його чіткішим, вносить ясність у хід думок, знижує сонливість, втому та надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність та закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

Вищі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, біль голови, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

Продовгуватий мозок. Високі дози прямо стимулюють дихальний, судинно-руховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання та поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Щоправда, у великих дозах виникає тахікардія та аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

Спинний мозок. Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку та можуть вести до клонічних судом.

Кровоносні судини. На кровоносні судини ксантини діють міотропно, але це судинорозширювальна дія короткочасно. Його не можна використовувати на лікування захворювань периферичних судин.

Ксантини неоднозначно впливають на різні судинні області. Остання допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на гладком'язові органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичному шоці, стимулює скелетні м'язи, підвищує метаболізм, усуває їх втому.

Кофеїн підвищує основний обмін. Збільшує глікогеноліз, спричиняючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін із мозкового шару надниркових залоз.

Діурез. Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим у цьому плані є теофілін, потім теобромін та кофеїн.

Ксантини збільшують обсяг, кислотність та вміст пепсину у шлунковому соку.

Механізм діїпов'язаний із двома напрямками:

1) ксантини інгібують циклічну нуклеотидфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ у 5-АМФ;

2) викликають зміни розподілу кальцію лише на рівні внутрішньоклітинних процесів.

Побічні реакції:

1) Сплутаність свідомості, тремор, біль голови, безсоння. Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. За цих реакцій треба призначити седативні кошти.

2) Ксантини ротівпоказані хворим на виразкову хворобу та гастрит.

3) До ксантинів розвивається звикання, переважно - психічна залежність, що, проте, безпечно.

Показання до застосування. Для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушенні уваги, виснаженості.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними та наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол екстра, солпадеїн, а також з алкалоїдами ріжків – препарат кофетамін.

НООТРОПИ, НООТРОПНІ ЗАСОБИ

Термін утворений від грецької – noos – мислення, tropos – прагнення, спорідненість. Кошти, що надають спеціальний вплив на вищі інтегративні функції мозку, що стимулюють пам'ять, навчання, що покращують розумову діяльність.

Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом цієї групи коштів. Виявляється це за розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

Механізми дії ноотропних засобів на нейрофізіологічному рівні: вплив на трансканальний та інші види полісинаптично спричинених потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку та процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією ноотропів настає налаштування за тетта-ритмом різних утворень мозку та процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання та пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин та психіку здорової людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкових реакцій, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

В основі фармакотерапевтичної дії ноотропів на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізм та енергетику мозку. Тому цю групу препаратів називають також психометаболічними стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються на практиці, імітують метаболічні ефекти - аміномасляної кислоти (ГАМК).

Перший препарат, синтезований за кордоном наприкінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; у табл. по 0, 2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0, 4). Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найчастіше.

Фармакологічні ефекти. Пірацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК. Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, насамперед метаболізм у яких глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не одразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти, імунопотенційний вплив.

Показання до застосування:

При станах після струсу мозку;

У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей із порушенням пам'яті, уваги, мови;

Старим особам похилого віку в геріатрії для поліпшення пам'яті, настрою;

При хронічному лікуванні наркоманів, алкоголіків;

У хворих після інсульту;

Ноотропи показані при енурез у дітей молодшого віку.

Крім того, призначають для покращення ефектів імуностимуляторів.

Аміналон – препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК – гальмівний медіатор, що грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. Препарат стимулює тканинне дихання, активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

Показання для застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

Побічні ефекти ноотропів: стимуляція мозку може призвести до дратівливості, порушення сну, насроіння, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

Останніми роками група ноотропних засобів значно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин і т.д.

Кавінтон (табл. по 0,005; амп. 0,5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповинкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

Кавінтон має такі ефекти:

1) розширює судини мозку;

2) посилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

4) знижує агрегацію тромбоцитів;

5) підвищує вміст катехоламінів у ЦНС.

Застосовується насамперед у неврології при:

1) неврологічних та психічних розладах, пов'язаних з порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма, склероз);

2) розлад пам'яті;

3) запаморочення;

4) афазіях;

5) гіпертонічної енцефалопатії;

6) атеросклероз судин сітківки, тобто в офтальмології тощо;

7) зниження слуху токсичного генезу.

АНАЛЕПТИЧНІ ЗАСОБИ (АНАЛЕПТИКИ)

Під аналептичними засобами (від грець analeptikos - відновлюючий, що зміцнює) мають на увазі групу лікарських засобів, що збуджують насамперед життєво важливі центри довгастого мозку - судинний та дихальний. У великих дозах ці засоби можуть збуджувати моторні зони головного мозку та викликати судоми.

У терапевтичних дозах аналептики використовуються при ослабленні судинного тонусу, при пригніченні дихання, при інфекційних захворюваннях, післяопераційному періоді та ін.

В даний час групу аналептиків з локалізації дії можна умовно розділити на три підгрупи:

1) Препарати безпосередньо, що прямо активують (оживляють) дихальний центр:

Бемегрід;

Етимізол.

2) Засоби, що рефлекторно стимулюють центр дихання:

цитітон;

Лобелін.

3) Засоби змішаного типу дії, що мають і пряму, і рефлекторну дію:

Кордіамін;

Камфора;

Коразол;

Вуглекислота.

Бемегрід (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0,5% розчину) є специфічним антагоністом барбітуратів і має "оживляючий" ефект при інтоксикації, викликаної препаратами цієї групи. Препарат знижує токсичність барбітуратів, знімає пригнічення дихання та кровообігу. Препарат стимулює ЦНС, тому ефективний не тільки при отруєнні барбітуратами.

Бемегрід застосовують при гострих отруєннях барбітуратами, для відновлення дихання на виході з наркозу (ефір, фторотан та ін), для виведення хворого з тяжкого гіпоксичного стану. Вводять препарат внутрішньовенно, повільно до відновлення дихання, артеріального тиску, пульсу.

Побічні ефекти: нудота, блювання, судоми.

Серед аналептиків прямої дії особливе місце займає препарат етімізол.

Етимізол (Aethimizolum; у табл. по 0, 1; в амп. по 3 та 5 мл 1% розчину). Препарат активує ретикулярну формацію стовбура мозку, збільшує активність нейронів дихального центру, посилює адренокортикотропну функцію гіпофіза. Останнє призводить до викиду додаткових порцій глюкокортикоїдів. Разом з тим, від бемегріду препарат відрізняється легким пригнічуючим впливом на кору головного мозку (седативний ефект), покращує короткострокову пам'ять, сприяє розумовій роботі. Через те, що препарат сприяє викиду глюкокортикоїдних гормонів, він вдруге має протизапальну дію.

Показання до застосування. Етимізол використовують як аналептик, стимулятор дихання при отруєнні морфіном, ненаркотичними аналгетиками, у відновному періоді після наркозу, при ателектазі легені. У психіатрії використовують його седативну дію при станах тривоги. Враховуючи його протизапальний вплив, призначають для лікування хворих з поліартритами та бронхіальною астмою, а також як протиалергічний засіб.

Побічні ефекти: нудота, диспепсія.

Рефлекторно діючими стимуляторами є Н-холіноміметики. Це препарати цититон та лобелін. Вони збуджують Н-холінорецептори синокаротидної зони, звідки аферентні імпульси надходять у довгастий мозок, підвищуючи тим самим активність нейронів дихального центру. Ці кошти діють короткочасно протягом кількох хвилин. Клінічно відбувається почастішання та поглиблення дихання, підвищення артеріального тиску. Препарати вводять лише внутрішньовенно. Використовують за єдиним показанням – при отруєнні чадним газом.

У засобів змішаного типу дії центральний ефект (безпосереднє збудження дихального центру) доповнюється стимулюючим впливом на хеморецептори каротидного клубочка (рефлекторний компонент). Це, як зазначено вище, кордіамін та вуглекислота. У медичній практиці використовується карбоген: суміш газів - вуглекислого (5-7%) та кисню (93-95%). Призначають у вигляді інгаляцій, які збільшують об'єм дихання у 5-8 разів.

Карбоген використовують при передозуванні загальних анестетиків, отруєння чадним газом, при асфіксії новонароджених.

Як стимулятор дихання використовується препарат кордіамін - неогаленовий препарат (виписується як офіційний, але являє собою 25% розчин діетиламіду нікотинової кислоти). Дія препарату реалізується стимуляцією дихального та судинно-рухового центрів.

Призначають при серцевій недостатності, шоці, асфіксії, інтоксикаціях.

ПРЕПАРАТИ, СТИМУЛЮЮЧІ ПРИЄМНО ФУНКЦІЇ Спинного мозку

У цій групі по суті використовуються два препарати: стрихнін і секуринін.

Стрихнін (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0,1% розчину) є головним алколоідом насіння чилібухи (блювотного горіха).

У медичній практиці застосовують азотнокислу сіль – стрихніну нітрат.

Крім стрихніну застосовують також екстракт чилібухи сухий та настоянку чилібухи.

Стрихнін та інші препарати чилібухи збуджують ЦНС і насамперед підвищують рефлекторну збудливість. Рефлекторні реакції хворого стають генералізованішими. Стрихнін покращує діяльність органів чуття (зір, смак, слух, тактильне почуття), збуджує судинно-дихальний центри, тонізує скелетну мускулатуру, міокард.

Застосовують препарати стрихніну як тонізуючі засоби при загальному зниженні обмінних процесів, швидкої стомлюваності, гіпотонічної хвороби. ослаблення серцевої діяльності на ґрунті інтоксикацій та інфекцій, при деяких функціональних порушеннях зорового апарату, при парезах та паралічах (дифтерійного походження, наприклад), при атонії шлунка.

Побічні ефекти виникають при передозуванні та виявляються напругою груп м'язів (мімічних, потиличних), утрудненням дихання, судомами.

Препарат секуринін, що отримується з трави секуренеги, за характером дії схожий на стрихнін, але менш активний (в 10 разів). Використовують при астенічних станах, парезах та паралічах, при гіпо- та астенічній формі неврастенії, при імпотенції на ґрунті функціональних розладів.

ЗАГАЛЬНОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)

Препарати цієї групи за походженням можна розділити коштом рослинної та тваринної природи. Найчастіше використовуються засоби рослинного походження, а саме різні галенові препарати рослин (екстракти кореня женьшеню, екстракти левзеї, родіоли рожевого або золотого кореня, елеутерококу, настоянки заманихи, лимонника, шоломника забайкальського, аралії). З засобів тваринного походження можна назвати препарат пантокрин, одержуваний з пантів північного оленя, і як неоголеновий препарат для перорального (у краплях), так і парентерального введення.

Фармакологічна дія цих засобів зумовлена ​​вмістом у них салонинових глікозидів-гінсеноїдів, ефірних олій, стеролів, пептидів та мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу залоз внутрішньої секреції, помірно знижують артеріальний тиск, рівень атерогенних ліпідів (холестерину) та глюкози у крові, активують діяльність надниркових залоз.

Використання цих засобів призводить до зниження захворюваності на ГРЗ, підвищення резистентності хворого до вірусної та іншої інфекції, поліпшення самопочуття та апетиту.

Дані препарати показані при психічному та фізичному перенапрузі в період реконвалесценції після тривалих та тяжких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, черевнотифозна та вірусна інфекції та ін.). Препарати призначаються також онкологічним хворим у реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії та променевих навантажень.

Як правило, препарати призначають тривало протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів доцільний уранці, після сніданку. Призначення цих засобів у другій половині дня не показано, тому що можливе порушення сну у вигляді утруднення засипання. В окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів.

Розміщено на Allbest.ru

Подібні документи

Механізм передачі у вегетативної нервової системі. Лікарські засоби та фармакологічні речовини, що викликають у центральній нервовій системі певні ефекти: адренергічні, антиадренергічні, холінергічні, холінолітичні.

контрольна робота , доданий 19.08.2009


Класифікація засобів, що впливають на діяльність Центральної Нервової Системи людини, їх різновиди та характер дії. Засоби, що пригнічують ЦНС: алкоголь та снодійне. Вплив етанолу на печінку. Механізм дії тетураму, переваги та недоліки.

презентація , додано 07.10.2013


Електричний компонент збудження нервових та більшості м'язових клітин. Класичне дослідження параметрів та механізму потенціалу дії центральної нервової системи. Функції довгастого мозку та варолієвого мосту. Основні больові системи.

реферат, доданий 02.05.2009


Класифікація психотропних препаратів стимулюючої дії. Основні клінічні ефекти психостимуляторів, показання їх застосування. Характеристика, класифікація та застосування антидепресантів, аналептиків, загальнотонізуючих та ноотропних препаратів.

презентація , додано 02.04.2015


Характерні властивості ноотропів, прояви їхньої дії на організм та опис препаратів цієї групи. Механізм дії психостимуляторів та властивості кофеїну. Переваги, недоліки та лікарська взаємодія пірацетаму, нейроамінокислот, піритинолу.

реферат, доданий 25.11.2011


Методи дослідження функції центральної нервової системи. Рефлекси людини мають клінічне значення. Рефлекторний тонус кістякових м'язів (досвід Бронджіста). Вплив лабіринтів на м'язовий тонус. Роль відділів ЦНС у формуванні м'язового тонусу.

методичка, доданий 07.02.2013


Загальна характеристика хвороб серцево-судинної системи. Фармакологічні групи лікарських засобів. Механізм дії та основні фармакодинамічні ефекти. Показання та режим дозування. Побічні ефекти та протипоказання до призначення.

курсова робота , доданий 14.06.2015


Основні питання фізіології центральної нервової системи та вищої нервової діяльності у науковому плані. Роль механізмів роботи мозку, які лежать в основі поведінки. Значення знань з анатомії та фізіології ЦНС для практичних психологів, лікарів та педагогів.

реферат, доданий 05.10.2010


Механізм дії, центральні та периферичні ефекти, фармакологічні властивості, фармокінетика амфетаміну, мезокарбу, кофеїну. Протипоказання до застосування. Специфічний активуючий вплив ноотропних засобів на інтегративні функції мозку.

презентація , доданий 25.10.2014


Гідразид ізонікотинової кислоти. Побічні дії речовин ізоніазиду, стрептоміцину, піразинаміду, етамбутолу гідрохлориду, рифаміцину з боку нервової системи та органів чуття, серцево-судинної системи та крові, органів ШКТ, сечостатевої системи.

Стимулятори (психостимулятори) – термін, який включає багато ліків, у тому числі, засоби, які збільшують активність організму, речовини, які покращують настрій та бадьорять, або препарати, які мають симпатоміметичну дію. Стимулятори широко використовуються в усьому світі як лікарські засоби, що відпускаються за рецептом, а також без рецепта (легально чи нелегально) як препарати для підвищення спортивної ефективності або як рекреаційні наркотики. Найчастіше виписуваними стимуляторами в 2013 році були лізексамфетамін, та . За оцінками, частка населення, що зловживає стимуляторами амфетамінового ряду (наприклад, амфетаміном, і т. д.) і становить від 0,8% до 2,1%.

Ефекти

Короткочасні

Стимулятори в терапевтичних дозах, наприклад, що застосовуються при , підвищують здатність фокусуватися, бадьорість, товариськість, лібідо і можуть підвищувати настрій. Однак, у більш високих дозах, стимулятори можуть фактично зменшувати здатність фокусуватися принципом закону Йеркса-Додсона. У більш високих дозах стимулятори також можуть викликати енергію і знижувати потребу у сні. Багато, але не всі стимулятори мають ергогенні ефекти. Наркотики, такі як , псевдоефедрин, і мають добре документовані ергогенні ефекти, тоді як має протилежний ефект. Посилення нейрокогнітивних функцій за допомогою стимуляторів, зокрема модафінілу, амфетаміну та метилфенідату, було зареєстровано у здорових підлітків, і це поширена причина використання стимуляторів серед споживачів заборонених наркотиків, особливо серед студентів. У деяких випадках може виникнути психіатричний феномен, такий як стимуляторний психоз, параноя та суїцидальні думки. Повідомлялося, що гостра токсичність пов'язана з убивствами, параноєю, агресивною поведінкою, руховою дисфункцією та безглуздим маніпулюванням предметами. Жорстока та агресивна поведінка, пов'язана з гострою токсичністю стимуляторів, може бути частково викликана параною. Більшість препаратів, що класифікуються як стимулятори, є симпатоміметиками, тобто вони стимулюють симпатичний відділ вегетативної нервової, що призводить до таких ефектів, як мідріаз, підвищена частота серцевих скорочень, збільшення артеріального тиску, частоти дихання та температури тіла. Коли ці зміни стають патологічними, їх називають аритмією, гіпертонією та гіпертермією. Вони можуть призводити до рабдоміолізу, інсульту, зупинки серця або судом. Однак, враховуючи складність механізмів, що лежать в основі цих потенційно фатальних результатів гострої токсичності стимуляторів, неможливо визначити, яка доза може бути смертельною.

Хронічне вплив

Оцінка впливу стимуляторів є актуальною, враховуючи, що більшість населення нині приймає стимулятори. Систематичний огляд серцево-судинних ефектів рецептурних стимуляторів не виявив жодного зв'язку цих ефектів з використанням стимуляторів у дітей, але виявив кореляцію між використанням рецептурних стимуляторів та ішемічними серцевими нападами. Огляд за чотирирічний період показав, що спостерігалося мало негативних ефектів прийому стимуляторів, але наголосив на необхідності довгострокових досліджень. Огляд тривалого застосування стимуляторів за рецептом у пацієнтів з СДВГ показав, що серцево-судинні побічні ефекти були обмежені лише тимчасовим підвищенням артеріального тиску. Ініціювання прийому стимуляторів у пацієнтів із СДВГ у ранньому дитинстві, мабуть, приносить користь у дорослому житті щодо соціального та когнітивного функціонування та є відносно безпечним. Зловживання стимуляторами, що відпускаються за рецептом (не дотримуючись інструкцій лікаря) або нелегальними стимуляторами, пов'язане з безліччю ризиків для здоров'я. Зловживання кокаїном, залежно від шляху введення, збільшує ризик серцево-судинних захворювань, інсульту та сепсису. Деякі ефекти стимуляторів залежать від шляху введення, при цьому внутрішньовенне введення пов'язане з передачею багатьох захворювань, таких як гепатит С, ВІЛ/СНІД та потенційними проблемами зі здоров'ям, такими як інфекції, тромбоз або псевдоаневризм, у той час як інгаляція (вдихання) може бути пов'язана зі збільшенням ризику інфекцій нижніх дихальних шляхів, раку легень та патологічного обмеження легеневої тканини. Кокаїн також може збільшувати ризик розвитку аутоімунних захворювань та пошкоджувати носовий хрящ. Зловживання метамфетаміном викликає подібні ефекти, а також виражену дегенерацію дофамінергічних нейронів, що призводить до підвищеного ризику.

Медичне використання

Стимулятори використовуються в медицині для лікування багатьох захворювань, включаючи ожиріння, порушення сну, розлади настрою, розлади імпульсного контролю, астму, закладеність носа, а також використовуються як анестетики. Препарати, що використовуються для лікування ожиріння, називаються аноректиками і зазвичай включають препарати, які входять до загального визначення стимулятора, але в цьому класі існують інші препарати, такі як антагоністи рецептора CB1. Ліки, що використовуються для лікування розладів сну, таких як надмірна денна сонливість, називаються євгероїками і включають такі стимулятори, як . Стимулятори використовуються при розладах імпульсного контролю, таких як СДВГ, та, крім схвалених показань, при розладах настрою, таких як клінічна депресія, для збільшення енергії, уваги та підвищення настрою. Стимулятори, такі як теофілін і сальбутамол, перорально використовуються для лікування астми, але адренергічні препарати, що вдихаються, тепер краще через менш системні побічні ефекти. Псевдоефедрин використовується для полегшення закладеності носа або пазух, спричинених застудою, синуситом, сінною лихоманкою та іншими респіраторними алергіями; він також використовується для полегшення застою у вусі, спричиненого запаленням або інфекцією вуха.

Хімія

Класифікація стимуляторів є скрутною, через велику кількість класів цих речовин, і того факту, що вони можуть належати до кількох класів; наприклад, екстазі можна класифікувати як заміщений метилендіоксіфенетиламін, заміщений амфетамін і, отже, заміщений фенетиламін. Основні класи стимуляторів включають фенетиламіни та їх дочірні класи, заміщені амфетаміни.

Амфетаміни

Заміщені амфетаміни є класом сполук, заснованих на амфетаміновій структурі. Вони включають усі похідні сполуки, які утворюються шляхом заміни одного або кількох атомів водню у структурі ядра амфетаміну замісниками. Прикладами заміщених амфетамінів включають сам амфетамін, метамфетамін, ефедрин, катинон, фентермін, мефентермін, бупропіон, метоксифенамін селегілін, амфепрамон, піролерон, MDMA (екстазі) та DOM (STP). Багато речовин з цього класу діють, в основному, шляхом активації слідового амінвмісного рецептора 1 (TAAR1), що, у свою чергу, викликає інгібування зворотного захоплення та відтік або вивільнення дофаміну, норадреналіну та серотоніну. Додатковим механізмом дії деяких заміщених амфетамінів є вивільнення везикулярних сховищ моноамінових нейротрансмітерів через VMAT2, що збільшує концентрацію цих нейротрансмітерів у цитозолі або внутрішньоклітинній рідині пресинаптичного нейрона. Стимулятори амфетамінового типу часто використовуються завдяки їхньому терапевтичному ефекту. Лікарі іноді призначають амфетамін для лікування клінічної депресії, коли пацієнти погано реагують на традиційні препарати СІЗЗС, але докази, що підтверджують таке використання, є слабкими/змішаними. Примітно, що два нещодавні великі дослідження фази III ліздексамфетаміну (проліки до амфетаміну) як доповнення до СІОЗС або СІОЗН при лікуванні основного депресивного розладу не показали жодної додаткової користі порівняно з плацебо в ефективності. Численні дослідження продемонстрували ефективність таких препаратів, як Adderall (суміш солей амфетаміну та декстроамфетаміну), для контролю симптомів, пов'язаних із СДВГ. Через їх доступність та швидкодіючі ефекти, заміщені амфетаміни є основними кандидатами на зловживання.

Аналоги кокаїну

Були створені сотні аналогів кокаїну, причому всі вони зазвичай містять бензилокси, з'єднаний з 3 вуглецем тропану. Різні модифікації включають заміщення на бензольному кільці, а також додавання або заміни замість нормального карбоксилату на вуглеці тропану 2. Також були розроблені різні сполуки з аналогічними кокаїну відносинами структурної активності, які технічно не є його аналогами.

Механізми дії

Стимулятори можуть мати найрізноманітніші механізми дії. Багато стимуляторів надають свою дію за допомогою впливу на нейротрансмісію моноамінів. Моноаміни є класом нейротрансмітерів, що діють у механізмах винагороди, мотивації, регуляції температури і больових відчуттях, і включають дофамін, норепінефрін і серотонін. Стимулятори зазвичай блокують зворотне захоплення або стимулюють відтік дофаміну та норадреналіну, що призводить до збільшення активності їх схем. Деякі стимулятори, особливо стимулятори, які мають емпатогенні та галюциногенні ефекти, впливають на серотонінергічну нейротрансмісію. Втручання у везикулярне зберігання, активування TAAR1 та зворотний перебіг моноамінових транспортерів можуть відігравати роль в активності цих речовин. Адренергічні стимулятори, такі як ефедрин, можуть діяти шляхом прямого зв'язування та активації рецепторів, з якими зазвичай зв'язуються норепінефрин та адреналін (адренергічні рецептори), викликаючи симпатоміметичні ефекти. Деякі речовини, такі як MDMA та його похідні можуть зменшувати регуляторну здатність шляхом антагонізму регуляторних передсинаптичних авторецепторів. Кофеїн є помітним винятком, оскільки він робить свою дію шляхом антагонізму аденозинових рецепторів замість прямої дії на моноаміни.

Відомі стимулятори

Амфетамін

Амфетамін є потужним стимулятором центральної нервової системи (ЦНС) класу фенетиламінів, схвалений для лікування синдрому дефіциту уваги та гіперактивності (СДВГ) та . Амфетамін був виявлений у 1887 році і існує у вигляді двох енантіомерів: лівоамфетаміну та декстроамфетаміну. Амфетамін містить рівні частини енантіомерів, тобто 50% лівоамфетаміну і 50% декстроамфетаміну. Амфетамін також використовується як ефективний підсилювач фізичних та когнітивних функцій і рекреаційно як афродизіак та ейфоретик. Незважаючи на те, що в багатьох країнах амфетамін є рецептурним препаратом, несанкціоноване зберігання та поширення амфетаміну часто контролюється через значні ризики для здоров'я, пов'язані з неконтрольованим або тривалим використанням. Як наслідок амфетамін незаконно синтезується підпільними хіміками. Грунтуючись на конфіскаціях наркотику та його прекурсорів у всьому світі, незаконне виробництво та обіг амфетаміну набагато менш поширений, ніж незаконне виробництво та обіг метамфетаміну. Першим фармацевтичним амфетаміном був Benzedrine, інгалятор, який використовується для лікування різних станів. Оскільки декстро-ізомер має більш високі стимулятивні властивості, бензедрін поступово припиняли випускати, натомість продаючи склади, що містять повністю або в основному декстроамфетамін. В даний час зазвичай виписують Adderall, декстроамфетамін (наприклад, Dexedrine) або неактивні проліки lisdexamfetamine (наприклад, Vyvanse). Амфетамін, за допомогою активації рецептора слідових амінів, збільшує активність біогенного аміну та збуджуючого нейротрансмітера в головному мозку, при цьому його найбільш виражені ефекти націлені на катехоламінові нейротрансмітери норадреналін і дофамін. У терапевтичних дозах, ця речовина викликає емоційні та когнітивні ефекти, такі як ейфорія, зміна лібідо, підвищене збудження та покращений когнітивний контроль. Подібним чином, це призводить до фізичних ефектів, таких як зниження часу реакції, стійкість до втоми та збільшення м'язової сили. Навпаки, набагато більші дози амфетаміну можуть погіршувати когнітивну функцію та викликати швидке руйнування м'язів. Залежність від психоактивних речовин є серйозним ризиком, пов'язаним зі зловживанням амфетаміном, але рідко виникає при правильному медичному використанні. Дуже високі дози амфетаміну можуть викликати психоз (наприклад, марення та параноя), що дуже рідко відбувається при прийомі терапевтичних доз, навіть при тривалому застосуванні. Оскільки рекреаційне використання зазвичай є набагато більш поширеним, ніж терапевтичне, рекреаційне використання пов'язане зі значно більшим ризиком серйозних побічних ефектів.

Кофеїн

Ефедрін

Ефедрін – симпатоміметичний амін, подібний за молекулярною структурою з відомими препаратами фенілпропаноламін та метамфетамін, а також з важливим нейротрансмітером адреналіном. Ефедрін зазвичай використовується як стимулятор, засоби для придушення апетиту, для збільшення концентрації уваги і як протизастійний засіб, а також для лікування гіпотонії, пов'язаної з анестезією. У хімічному відношенні це алкалоїд з фенетиламіновим скелетом, що міститься в різних рослинах роду Ephedra (родина Ephedraceae). Він діє головним чином за рахунок збільшення активності норадреналіну на адренергічних рецепторах. Він найчастіше продається як гідрохлорид чи сульфатна сіль. Трава má huáng (Ephedra sinica), що використовується в традиційній китайській медицині (TCM), містить ефедрин і псевдоефедрин як основні активні компоненти. Те саме можна сказати про інші рослинні продукти, що містять екстракти інших видів ефедри.

МДМА

Мефедрон

Нікотін

Фенілпропаноламін

Фенілпропаноламін (PPA, Accutrim; β-гідроксиамфетамін), також відомий як стереоізомери норефедрин і норпсевдоефедрин, є психоактивним препаратом з класів фенетиламіну та амфетаміну, який використовується як стимулятор, протизастійний засіб і аноректична речовина. Він широко використовується в рецептурних та безрецептурних препаратах для лікування кашлю та застуди. У ветеринарії він використовується для контролю нетримання сечі у собак під торговими назвами Propalin і Proin. У Сполучених Штатах, PPA більше не продається без рецепта через передбачуваний підвищений ризик інсульту у молодих жінок. Однак, у кількох країнах Європи він, як і раніше, доступний або за рецептом, або (іноді) без рецепта. У Канаді речовина була відкликана з ринку 31 травня 2001 року. В Індії використання PPA та його препаратів людьми було заборонено 10 лютого 2011 року.

Пропілгекседрін

Пропілгекседрін (гексагідрометамфетамін, обезин) є стимулятором, який продається без рецепта у Сполучених Штатах, як препарат від застуди Benzedrex. Препарат також використовувався як пригнічувач апетиту в Європі. Пропілгекседрін не є амфетаміном, хоча він структурно подібний до нього; замість цього, він являє собою циклоалкіламін і, отже, має стимулятивні ефекти, які менш сильні, ніж у аналогічно структурованих амфетамінів, такі як метамфетамін. Потенціал зловживання пропілгекседрину досить обмежений через його обмежені шляхи введення: у Сполучених Штатах, Benzedrex доступний лише як інгалянт, змішаний з олією лаванди та ментолом. Ці інгредієнти викликають неприємний смак, і люди, які постійно приймають препарат, повідомляють про неприємні «ментолові відрижки». Було встановлено, що ін'єкція лікарського засобу викликає тимчасову диплопію та дисфункцію стовбура мозку.

Псевдоефедрин

Псевдоефедрин є симпатоміметичним препаратом класів фенетиламіну та амфетаміну. Він може використовуватися як протизастійний засіб для носа/синуса, а також як стимулятор або як речовина, що підвищує активне неспання. Гідрохлорид псевдоефедрину та псевдоефедрин сульфат виявляються у багатьох безрецептурних препаратах, або у вигляді одиничного інгредієнта, або (частіше) у комбінації з антигістамінами, гвайфенезином, декстрометорфаном та/або парацетамолом (ацетамінофеном) або іншим НП. Він також використовується як хімічна речовина-прекурсор при незаконному виробництві метамфетаміну.

Кат

Список стимуляторів та речовин, що діють подібно до них:

Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ

а) психомоторні:

Фенамін;

Сіднокарб.

б) психометаболічні (ноотропи):

Ноотропіл (пірацетам);

Церебролізин;

Гамалон та ін.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямої дії:

Бемегрід;

Етимізол та ін.

б) рефлекторної дії:

Цититон та ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін та ін.

3. СТИМУЛЯТОРИ Спинного мозку

Стріхнін;

Секуренін та ін.

4. ЗАГАЛЬНОТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ (АДАПТОГЕНИ)

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерококу.

ка, аралії, золотого кореня, ма

ральєго кореня, бальзам Біттнера та

б) тваринного походження:

Пантокрин та ін.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ та НООТРОПИ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРИ

Психостимулятори (або психотоніки, психоаналептики, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх подразнень, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну та розумову працездатність (особливо при втомі), тимчасово знижують потребу уві сні (кошти, що підбадьорюють стомлений організм, отримали назву "допінг" - від англ. to dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, оскільки вони позбавлені вибірковості дії. Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується подальшим її пригніченням.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРІВ

1) Кошти, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) що стимулюють переважно кору головного мозку (ксан

тинові алкалоїди, фенамін, сіднокарб, метилфенамін, ме

ридол та ін);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (кора

зол, кордіамін, бемегрід, камфора, двоокис вуглецю);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стріхнін).

2) Кошти, що діють на ЦНС рефлекторно (лобелін, верат

рум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий поділ умовний і при використанні у великих дозах можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є Фенамін (амфетамін сульфат; табл. по 0, 005; краплі в ніс, в око 1% р-р). Хімічно являє собою фенілалкіламін, тобто аналогічний за структурою адреналіну та норадреналіну.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень НОРАДРЕНАЛІН та ДОФАМІН. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну.

Фенамін стимулює висхідну ретикулярну формацію, що активує, стовбура головного мозку.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ

ВПЛИВ НА ЦНС

Потужний стимулятор центральної нервової системи. Він підвищує психічну та фізичну працездатність, покращує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, занепокоєння. У терапевтичних дозах має пробуджуючий ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр, і в цьому плані діє як аналептик.

ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ

Підвищує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск. Відносно гіпертензивного ефекту фенаміну відома тахіфілаксія.

ГОЛОДКА МУСКУЛАТУРА

Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслаблює мускулатуру бронхів, але при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), має деяку протисудомну дію (при Petit mal).

ПОБОЧНІ РЕАКЦІЇ

Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, занепокоєння, біль голови, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

Препарат викликає лікарську залежність, переважно психічну, кумулює. Може розвиватись толерантність.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) невротичні субдепресії;

2) при нарколепсії, при каталепсії, для запобігання патологічній сонливості (нарколепсії);

3) ожиріння;

4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

Аналогічним фенаміном засобом є вплив на ЦНС піридрол і меридол. Вони не мають небажаних периферичних адреноміметичних ефектів.

Крім фенаміну, до групи фенілалкілсинднонімінів відноситься також активний психостмулюючий засіб сиднокарб (мезокарб). Це оригінальний вітчизняний препарат, який дещо відрізняється за хімічною будовою від фенаміну. У клініках Росії нині сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не виявляє вираженого периферичного симпатоміметичного впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією та руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія та різке підвищення АТ. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості та сонливості. Препарат використовують при різних видах астеній, що протікають із загальмованістю та млявістю, з апатією, зниженням працездатності, іпохондричністю, підвищеною сонливістю.

Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних та неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції та травми головного мозку, при деяких формах психозів.

Крім того, сиднокарб використовують для усунення астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купування астеноневротичних реакцій у період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстиненції).

Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанністю, млявістю, загальмованістю, астенією.

Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення абсурду та галюцинацій. Іноді відзначається помірне підйом АТ.

Препарат випускається у таблетках по 0,005; 0, 01; 0,025.

Промисловістю також виробляється комбінований препарат Сидноглутон, що містить по 0,025 сіднокарба і 0,1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сіднокарба.

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, належать і КСАНТИНОВІ АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину; металксантини), типовим представником яких є КОФЕЇН.

Ксантинові алкалоїди виявлені у кількох рослинах, які ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдено три природні ксантинові алкалоїди: кофеїн, теобромін, теофілін, що являють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки й стався термін ксантини (грец. – xanthos – жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) та ін.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ

Найбільш виражену дію на ЦНС має кофеїн, за ним слідує теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози та типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, у великих – пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його чіткішим, вносить ясність у хід думок, знижує сонливість, втому та надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність та закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

Вищі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, біль голови, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

ПРОДОВГУВАТИЙ МОЗОК

Високі дози прямо стимулюють дихальний, судинно-руховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання та поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Щоправда, у великих дозах виникає тахікардія та аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

СПИННИЙ МОЗОК

Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку та можуть вести до клонічних судом.

КРОВОНОСНІ СУДИНИ

На кровоносні судини ксантини діють міотропно, але це судинорозширювальна дія короткочасно. Його не можна використовувати на лікування захворювань периферичних судин.

Ксантини неоднозначно впливають на різні судинні області. Остання допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на гладком'язові органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичному шоці, стимулює скелетні м'язи, підвищує метаболізм, усуває їх втому.

Кофеїн підвищує ОСНОВНИЙ ОБМІН. Збільшує глікогеноліз, спричиняючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін із мозкового шару надниркових залоз.

Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим у цьому плані є теофілін, потім теобромін та кофеїн.

Ксантини збільшують об'єм, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний із двома напрямками:

1) ксантини інгібують циклічну нуклеотидфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ у 5-АМФ;

2) викликають зміни розподілу кальцію лише на рівні внутрішньоклітинних процесів.

ПОБОЧНІ РЕАКЦІЇ

1) Сплутаність свідомості, тремор, біль голови, безсоння. Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. За цих реакцій треба призначити седативні кошти.

2) Кспнтини ротівпоказані хворим на виразкову хворобу і гаст

3) До ксантинів розвивається звикання, переважно - психічна залежність, що, проте, безпечно.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушенні уваги, виснаженості.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними та наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол екстра, солпадеїн, а також з алкалоїдами ріжків – препарат кофетамін.

НООТРОПИ, НООТРОПНІ ЗАСОБИ

Термін утворений від грецької – noos – мислення, tropos – прагнення, спорідненість. Кошти, що надають спеціальний вплив на вищі інтегративні функції мозку, що стимулюють пам'ять, навчання, що покращують розумову діяльність.

Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом цієї групи коштів. Виявляється це за розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

Механізми дії ноотропних засобів на нейрофізіологічному рівні: вплив на трансканальний та інші види полісинаптично спричинених потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку та процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією ноотропів настає налаштування за тетта-ритмом різних утворень мозку та процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання та пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин та психіку здорової людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкових реакцій, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

В основі фармакотерапевтичної дії ноотропів на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізм та енергетику мозку. Тому цю групу препаратів називають також психометаболічними стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються на практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляної кислоти (ГАМК).

Перший препарат, синтезований за кордоном наприкінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; у табл. по 0, 2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0, 4). Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найчастіше.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ

Пірацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК. Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, насамперед метаболізм у яких глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не одразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти, імунопотенційний вплив.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

При станах після струсу мозку;

У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей із порушенням пам'яті, уваги, мови;

Старим особам похилого віку в геріатрії для поліпшення пам'яті, настрою;

При хронічному лікуванні наркоманів, алкоголіків;

У хворих після інсульту;

Ноотропи показані при енурез у дітей молодшого віку.

Крім того, призначають для покращення ефектів імуностимуляторів.

АМІНАЛОН – препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК – гальмівний медіатор, що грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. Препарат стимулює тканинне дихання, активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

Показання для застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

Побічні ефекти ноотропів: стимуляція мозку може призвести до дратівливості, порушення сну, насроіння, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

Останніми роками група ноотропних засобів значно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин і т.д.

Кавінтон (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповинкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

Кавінтон має такі ефекти:

1) розширює судини мозку;

2) посилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

4) знижує агрегацію тромбоцитів;

5) підвищує вміст катехоламінів у ЦНС.

Застосовується насамперед у неврології при:

1) неврологічних та психічних розладах, пов'язаних з

порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма,

склероз);

2) розлад пам'яті;

3) запаморочення;

4) афазіях;

5) гіпертонічної енцефалопатії;

6) атеросклероз судин сітківки, тобто в офтальмології

7) зниження слуху токсичного генезу.